N-(4-羟苯基)维甲酰胺的生物素标记衍生物的合成
Synthesis of biotinylated 4-HPR derivative
摘要为了研究抗肿瘤药物N-(4-羟苯基)维甲酰胺(4-HPR)的作用机理和其生物学作用靶点,合成了4-HPR的生物素衍生物.采用全反式维甲酸与草酰氯反应生成酰氯,再与三乙胺成盐,然后将得到的酰基铵盐,与对氨基苯酚发生酰胺化反应,制得4-HPR.4-HPR与3-溴-1-丙醇烷基化反应得到含羟基链化合物,4-氨基丁酸与生物素发生酰胺化反应得到羧酸化合物.最后通过酯化反应将4-HPR与生物素连接得到目标化合物.该方法具有操作简单、反应条件温和以及产率较高等特点.
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作者单位
东南大学生物科学与医学工程学院,南京,210009;东南大学苏州研究院苏州市生物医用材料与技术重点实验室,苏州,215123
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东南大学苏州研究院苏州市生物医用材料与技术重点实验室,苏州,215123;东南大学化学化工学院,南京,210009
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东南大学生物科学与医学工程学院,南京,210009;东南大学苏州研究院苏州市生物医用材料与技术重点实验室,苏州,215123;东南大学化学化工学院,南京,210009
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DOI
10.3969/j.issn.1001-0505.2010.02.032
发布时间
2010-06-12
东南大学学报(自然科学版)