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131I-Herceptin的制备、质控及在新西兰兔的生物分布

Preparation, quality control and biodistribution of 131I-herceptin in New Zealand rabbits

摘要目的探讨131I-Herceptin的免疫活性、生物分布及代谢规律,为乳腺癌的131I-Herceptin放射免疫治疗提供实验依据.方法①采用Iodogen法对Herceptin进行131I标记,以HPLC法测定放射化学纯度(RCP).以与BT-474细胞结合率(BR)鉴定131I-Herceptin的免疫活性.②按74 MBq/kg·b.w.对3只新西兰兔注射131I-Herceptin,注射后3 h及第1、3、5天进行透射CT显像.以肌肉为参照,计算各脏器放射性计数比值(O/M).③第5天处死动物,取血、心、肺、肝、肾等脏器,计算每克组织摄取分数(ID%/g),对结果进行统计分析.结果131I-Herceptin的标记率为93%,RCP为95%,在BT-474细胞结合率为(36.9±4.7)%.注射131I-Herceptin后不同时间均以心脏、肺、肝浓聚显著,肌肉、肠影像稀疏.随时间延迟,心影逐渐稀疏,肝脏影像浓聚.注射后3 h,心脏O/M值显著高于肺及肝、肾、肠等脏器.随时间延迟,心脏O/M值于注射后1 d显著降低(t=10.817,P<0.001),第3、5天亦显著降低,肝脏O/M值在第1、3、5天均比注射后3 h显著下降.每克组织的摄取分数以血液最高,为(11.3 ID/g)%、肝为(2.8 ID/g)%、心肌仅为(1.8 ID/g)%.结论131I-Herceptin的免疫活性高.机体分布以血液、肝、肾为主,心肌摄取量低.

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南方医科大学学报

南方医科大学学报

2006年26卷3期

361-363,366页

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