换一批外周苯二氮卓受体PET显像剂~(11)C-PK 11195的合成
Radiosynthesis of peripheral benzodiazepine receptor radioligand [N-methyl-~(11)C]PK 11195 as an imaging agent for positron emission tomography
摘要目的 研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[~(11)C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(~(11)C-PK 11195)在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立~(11)C-PK 11195的质量控制方法.方法 利用国产~(11)C-CH_3I 合成模块生产的~(11)C-CH_2I与1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLab FX_(F-N)自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备~(11)C-PK 11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查.同时探讨了影响~(11)C-PK 11195合成的因素.结果 从~(11)C-CO_2生产到~(11)C-PK 11195合成结束,总的合成时间约35 min,甲基化反应时间为3～4 min,平均放化产率为(33±5)%.~(11)C-PK 11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65 GBq/μmol(EOS).~(11)C-PK 11195的稳定性高,毒性低.结论 利用该方法能够合成出适合临床应用的~(11)C-PK 11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用.
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关键词
外周苯二氮卓受体放射性配体~(11)C-PK 11195自动化合成peripheral benzodiazepine receptorradioligand~(11)C-PK11195automated synthesis
分类号
R981.1（药学）
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1673-4254.2009.12.016
发布时间
2010-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
广东省教育部产学研结合项目（2008B5090500198）
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