线粒体靶向6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素的合成及其辐射增敏作用

Syntheses and radiosensitization effect of mitochondria-targeted 6-(4-(dimethylamine) pyridine) methyl coumarin

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摘要通过溴化和亲电两步反应得到线粒体靶向的抗肿瘤及辐射增敏药物6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素,探讨其对肺癌细胞系A549的抑制作用及辐射增敏作用.采用MTT法检测其对A549细胞的抑制率;克隆形成法检测辐射增敏作用(通过多靶单击方程拟合A549细胞的吸收剂量存活曲线,求出辐射增敏比,评价增敏效果);DCFH-DA法测定活性氧(Reactive oxygen species,ROS)含量.结果表明:A549细胞抑制率与药物浓度基本呈正相关;和照射组相比,联合组(照射加给药)存活分数明显降低(p<0.05),辐射增敏比RSE=1.585;各剂量下,联合组与照射组相比,ROS均有显著性提高(p<0.05).结果提示,6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素对A549细胞具有抑制作用,且呈剂量依赖性;对A549细胞具有辐射增敏作用;可以显著提高A549细胞中的ROS含量.

作者王华南 ^[1] 姚明 ^[1] 徐文清 ^[1] 学术成果认领

作者单位北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 ^[1]

关键词 6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素辐射增敏 A549细胞 6-(4-(dimethylamine) pyridine) methyl coumarin Radiosensitization A549 cells CLC Q691

分类号 Q691 TL71

栏目名称 辐射生物学与医学

DOI 10.11889/j.1000-3436.2017.rrj.35.010201

发布时间 2017-03-15

基金项目

天津市应用基础与前沿技术研究重点项目 中国医学科学院青年探索基金(2016ZX310073)资助 Supported by Tianjin Research Program of Application Foundation and Advanced Technology Chinese Academy of Medical Sciences Youth Exploration Fund