换一批pH敏感的A2BA2型双亲性嵌段共聚物胶束的表征和药物释放
Characterization of pH-sensitive A2BA2 amphiphilic block copolymer micelles and its drug release
摘要采用原子转移自由基聚合(ATRP)法,设计并合成了一种具有pH响应性与生物可降解性的A2BA2型双亲性嵌段共聚物(聚N-异丙基丙烯酰胺)2-嵌段-端羟基聚丁二烯-嵌段-(聚N-异丙基丙烯酰胺)2[(PNIPAM)2-b-HTPB-b-(PNIPAM)2].采用傅里叶变换红外光谱确认其结构,并通过透射电子显微镜、激光粒度分析等手段表征其自组装行为.结果表明,该共聚物在水中可自发形成球形核壳胶束,粒径小于200 nm,临界胶束浓度为9.37 mg/L,且表面具有负的电位值,稳定性良好.胶束的透光率随pH值变化发生显著转变,相变点位于pH=5.77,与肠道生理pH范围(5.6～7.4)相匹配.体外释放研究表明,载药胶束在模拟胃部环境(pH=1.6)中释放缓慢(96 h累积释放约32%),而在肠道环境(pH=5.8和7.2)中释放显著加速(分别达81%和73%),呈现明显的"胃稳肠释"特性.细胞毒性实验进一步证实,载药胶束在pH=1.6环境下对HT-29人结肠癌细胞毒性较低,而在pH=5.8和7.2条件下能有效杀伤癌细胞.本研究构建的胶束载体兼具pH响应性、生物可降解性与良好的生物相容性,为口服疏水药物的肠道靶向递送提供了一种具有潜力的新策略.
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关键词
原子转移自由基聚合嵌段共聚物自组装胶束pH响应性药物释放atom transfer radical polymerizationblock copolymerself-assemblymicellepH-responsivedrug release
分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-3539.2026.03.005
发布时间
2026-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
安徽省教育厅科学研究重点项目（2024AH050215）
安徽省高校理工科教师赴企业挂职实践计划项目（2024jsqygz233）
安徽省质量工程项目（2022cjrh012）
安徽省质量工程项目（2023jyxm1332）
安徽省质量工程项目（2023kcsz010）
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