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首页 > 广东化工 > 4-氯吡咯并嘧啶的合成工艺改进

4-氯吡咯并嘧啶的合成工艺改进

Improved Synthesis of 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine

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摘要以溴代乙醛缩二乙醇(Ⅱ)和氰基乙酸乙酯(Ⅲ)为原料,经缩合、环台、去巯基、氯代等反应制备得到4-氯吡咯并嘧啶(Ⅰ).就Ⅰ合成的各步反应条件进行了优化.其中,4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备使用雷尼镍催化还原去巯基,收率为90.5％.改进后目标产物的总收率达到了52.3％.新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产.目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证.

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作者 刘飞 [1] 江金凤 [1] 王宇冰 [1] 朱善良 [1] 刘彦龙 [1] 学术成果认领
作者单位 正大天晴药业集团股份有限公司研究院,江苏南京,210042 [1]
关键词 溴代乙醛缩二乙醇氰基乙酸乙酯合成枸橼酸托法替布
分类号 R979.9（药品）
栏目名称
试验与研究
DOI 10.3969/j.issn.1007-1865.2020.03.023
发布时间 2020-07-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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广东化工

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2020年47卷3期

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