换一批
换一批1,4-双[3-脂肪基/苯基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性
Synthesis and Bioactivity of 1,4-Bis[3-aliphatic/aryl -1,2,4-triazole[3,4-b]-1,3,4-thiatriazole-6-yl] Aryl Derivatives
摘要在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a ~1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对 Cdc25B 和 PTP1B 抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g 对 Cdc25B 有较高的抑制活性, IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/ mL；化合物3a 和3b 对 PTP1B 表现出较高的抑制活性, IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/ mL.
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关键词
3-脂肪基-1,2,4-三唑并噻二唑Cdc25BPTP1B3-Aliphatic-1,2,4-triazole [3,4-b]-1,3,4-thiatriazoleCell division cycle 25B ( Cdc25B)Protein tyrosine phosphatases 1B(PTP1B)
分类号
O626.23
DOI
10.7503/cjcu20131194
发布时间
2014-08-23
基金项目
辽宁省教育厅科学技术项目(批准号:2009A426)资助. Supported by the Science and Technology Research Program of Liaoning Provincial Department of Education, China
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