换一批胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛
Synthesis of Cholesterol Conjugated Non-native Derived Heptad Repeat Sequence Peptides as Potent HIV-1 Fusion Inhibitors
摘要将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端，合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子，以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响，探讨克服耐药性的新思路。生物活性评价结果表明，胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高，而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性，表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制。
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