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99mTc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价

Preparation and Biological Evaluation of 99mTc-labeled Pteroyl-lys Derivatives

摘要基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种99mTc标记配合物99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和99mTc (HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl) (Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1h后,99mTc (HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和99mTc (HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78) %ID/g和(9.77±1.54) %ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.

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分类号 O625
栏目名称 有机化学
DOI 10.7503/cjcu20150388
发布时间 2016-02-26
基金项目
国家自然科学基金(批准号:21471019, 81201120)资助.Supported by the National Natural Science Foundation of China
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