换一批奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
Preparation,structure and anticancer activity of a platinum(Ⅳ)intermediate for the synthesis of oxaliplatin prodrugs
摘要奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ).本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为 88%,纯度大于 98%.采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(1H/13C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构.晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中 2 个羟基处于反位.应用标准 MTT 法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对 3种人癌细胞株(SW480、A549 和SKOV3)增殖的抑制作用.结果表明铂(Ⅳ)配合物对这 3 种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性.
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关键词
奥沙利铂前药顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)合成表征体外抗癌活性oxaliplatin prodrugcis,trans,cis-[Pt((1R,2R)-(-)-DACH)(OH)2(C2O4)]synthesischaracterizationin vitro anticancer activity
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1004-0676.2025.03.005
发布时间
2025-10-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
云南省技术创新人才项目（202305AD160019）；
云南省省市一体化专项（202302AH360001）；
云南贵金属实验室科技计划项目（YPML-20240502072）；
云南省院士专家工作站（202505AF350100）
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