换一批
换一批还原响应性卡巴他赛交联前药胶束的制备及评价
Preparation and Evaluation of Redox-Sensitive Cabazitaxel Cross-Linked Prodrug Micelles
摘要通过在卡巴他赛(CTX)的C-2 位接枝可交联硫辛酸(LA)制备改构药物CTX-LA,以硫辛酸接枝的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-聚乳酸-硫辛酸(mPEG-PLA-(LA)4)为辅料,采用固体分散-薄膜水化法制备了包载CTX的载药胶束(CTX-loaded CCMs).通过纳米粒度分析仪、紫外-可见分光光度计、透射电子显微镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、X射线衍射(XRD)等对载药胶束的粒径分布、包封率、载药量、稳定性进行测试,并对体外药物释放行为、体外细胞毒性、急性毒性和抗肿瘤效果进行考察.结果表明:载药胶束平均粒径为(26.09±0.18)nm,包封率为(97.43±2.34)%,载药量为 8.94%.该胶束稳定性极好,具有明显的缓释效果和还原响应性,可显著降低CTX的急性毒性,药物耐受剂量较CTX市售制剂(Jevtana)提高2倍以上,且抗肿瘤效果显著提升,对A549肺腺癌生长抑制率高达99.06%.
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