摘要目的 研究磷酸二甲啡烷胶囊单次及连续多次给药的药代动力学特征,为其临床用药提供可靠依据.方法 12例受试者采用随机、开放、二重3×3拉丁方试验设计,单次及连续多次给药后,研究磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体内药代动力学特征.结果 单次给药10 mg、20 mg、40 mg后,二甲啡烷主要药动学参数: cmax为(1.430±1.265) μg·L-1、(3.502±2.917) μg·L-1、(5.748±4.635) μg·L-1,tmax为(3.13±1.32) h、(2.83±0.58) h、(3.17±1.63) h,AUClast为(15.71±15.38) μg·h·L-1、(34.43±27.97) μg·h·L-1、(70.40±66.48) μg·h·L-1,t1/2为(8.75±3.45) h、(9.99±2.99) h、(9.53±2.95) h;多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数: cmax为(7.225±6.646) μg·L-1、tmax为(2.38±0.71) h、AUClast为(124.02±129.08) μg·h·L-1、t1/2为(13.24±3.08) h.结论 单次给药10~40 mg的人体药动学特征符合一级速率线性动力学过程;20 mg多次给药呈线性动力学累加,体内消除符合一室模型;药动学参数与文献报道基本一致.
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