换一批摘要目的 改进可能具有抗流感病毒活性的化合物4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸的合成方法.方法 以间羟基苯甲酸为原料,经酯化、硝化、催化氢化、烷基化、酰化及水解6步反应制备4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸.结果 甲酯化收率86.9%;硝化反应采用硝酸/乙酸酐混酸作硝化试剂,收率23.5%;硝基还原用质量分数5%钯-碳作催化剂催化氢化,收率95.8%;烷基化反应中先使酚羟基与氢化钠成盐,然后再与3-溴戊烷反应,收率44.4%;酰化反应用DMAP作催化剂,采用向碎冰上倾倒反应液使产物析出的后处理方法,收率82.8%;酯水解中改用丙酮做溶剂,反应时间由15 h缩短至4 h,收率86.8%.各中间体和目标化合物结构经1H-NMR确证.结论 改进的反应条件缩短了反应时间,简化了后处理步骤,为今后该类流感药物的研发奠定了基础.
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分类号
R914（药物基础科学）
DOI
10.3969/j.issn.1006-8783.2010.04.010
发布时间
2010-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
高等学校博士学科点专项科研基金（20040532002）
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