换一批摘要目的优化氟列替啉(Foretinib)的合成路线.方法在碱性条件下,直接用6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-羟基喹啉和3,4二氟硝基苯进行芳香亲核取代,得到6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-(2-氟-4-硝基苯)喹啉,并经还原和酰胺化,以总计8步反应得到Foretinib.结果与原方法合成路线需13步步骤相比,本文方法较原方法减少了5个步骤,无需使用不易获得的配体与昂贵的钯试剂,且减少了副产物的产生.结论该合成方法简便、低廉和副反应更少,对类似抗肿瘤药物的合成有借鉴意义.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.16809/j.cnki.2096-3653.2018102301
发布时间
2019-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
广东药科大学大学生创新创业训练计划项目（201810573046）
广东药科大学大学生创新创业训练计划项目（201810573010）
创新强校工程项目（2017KQNCX111）
广东省医学科学技术基金（A2018273）
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