具有信号开关功能的塞来昔布脂质纳米粒荧光探针的制备及评价
Design and functional evaluation of a signal-switchable fluorescent probe for celecoxib-loaded lipid nanoparticles
摘要目的 制备具有信号"开关"功能的塞来昔布(Celecoxib,CXB)脂质纳米粒荧光探针,用于CXB脂质纳米粒的体内命运研究,为纳米药物递送系统的相关研究提供参考.方法 参考文献方法合成氮杂硼二吡咯亚甲基(Aza-BODIPY)荧光染料,采用高分辨质谱(HRMS)、液体核磁共振(NMR)对结构进行表征,紫外-可见分光光度法和荧光分光光度法对光学性能进行表征和评价;采用CCK-8法和体外溶血实验评价Aza-BODIPY对MDCK细胞的细胞毒性及生物相容性;采用微射流工艺制备载Aza-BODIPY荧光探针的CXB脂质纳米粒,并对其外观、粒径电位、药物释放与荧光强度变化的一致性进行评价.结果 成功合成目标产物Aza-BODIPY荧光染料,其最大激发波长λex=648 nm,最大发射波长λem=671 nm;Aza-BODIPY为聚集诱导淬灭(ACQ)型荧光染料,水淬灭性能良好,溶剂体系中含水量达到70%时发生荧光信号"开-关"切换,荧光信号淬灭;Aza-BODIPY荧光染料生物相容性良好,在质量浓度为20 μg/mL时,细胞存活率仍大于95%,体外溶血率小于5%;制备的载Aza-BODIPY荧光探针的CXB脂质纳米粒体系稳定,外观为绿色乳状液体,透射电镜下呈现规则球状;药物释放与Aza-BODIPY荧光染料释放具有高度同步性.结论 CXB脂质纳米粒荧光探针具有信号开关功能,荧光信号强度变化可准确反映CXB脂质纳米粒结构的完整性变化,可用于其体内命运研究.
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