换一批摘要目的 改进盐酸溴己新合成路线中的缩合反应工艺.方法 以2-氨基-3,5-二溴苯甲酸(SM1)为起始原料,经酸酐法,与三甲基乙酰氯反应得到中间态2-氨基-3,5-二溴苯甲酸酐(XJ-1),随后将XJ-1与N-甲基环己胺(SM2)进行亲核加成,得到盐酸溴己新中间体(XJ-2),XJ-2依次经过酰胺还原、成盐反应得到盐酸溴己新.结果 目标产物结构经 1H-NMR、13C-NMR、MS和元素分析确证,缩合反应收率达到65.41%.结论 新工艺规避了重点监管的氯化工艺,不释放有毒气体,降低了安全风险和环保投入;反应条件温和、未使用昂贵的缩合试剂,有较好的反应选择性,适合工业化生产.
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关键词
盐酸溴己新祛痰止咳酸酐法合成bromhexine hydrochloridedispelling phlegm and relieving coughanhydride methodsynthesis
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.16809/j.cnki.2096-3653.2025071501
发布时间
2025-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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