换一批摘要目的：优化多西他赛（docetaxel，DTX）纳米泡处方和工艺，并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚（乳酸羟基乙酸）共聚物（mPEG-PLGA）与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相，采用注入法制备mPEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束，加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料最佳比例为mPEG-PLGA∶司盘20=10∶1（摩尔比），形成的膜弹性好，可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大；温度降低粒径减小。在超声作用下，纳米泡先发生合并，粒径变大，随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用，呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。
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关键词
单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物全氟戊烷多西他赛聚合物胶束纳米泡methoxypoly(ethylene glycol)-poly(DL-lactide-co-glycolide)(mPEG-PLGA)perfluoropentanedocetaxel (DTX)polymeric micellesnanobubbles
分类号
R94（药剂学）
栏目名称
DOI
10.13220/j.cnki.jipr.2016.05.028
发布时间
2016-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
解放军总医院临床科研扶持基金（2012FC-CXYY-4008）
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