换一批基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂研究进展
BET Bromodomain inhibitors and degraders based on polypharmacology:research advances
摘要溴结构域和末端外结构域(BET)Bromodomain已成为可用于治疗癌症和其他人类疾病的新靶标.目前已发现了几类有效的选择性小分子BET Bromodomain抑制剂,且多种已处于临床开发中.临床前和临床数据已证明BET Bromodomain抑制剂有良好的前景,但也存在耐药性等潜在缺陷.目前人们正在尝试将具有不同作用机制的靶标与BET Bromodomain组合,开发基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂.本文综述了激酶/BET小分子抑制剂、组蛋白去乙酰化酶/BET小分子抑制剂及BET蛋白降解剂,为后续针对BET蛋白更深入的研究提供思路.
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关键词
溴结构域和末端外结构域Bromodomain多向药理学小分子抑制剂蛋白降解剂Bromodomain and extra-terminal domain(BET)Bromodomainpolypharmacologysmall-molecule inhibitorsprotein degraders
分类号
R916.1（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.001
发布时间
2017-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81473077）
江苏省高等学校"青蓝工程"项目
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