换一批摘要目的 基于前期发现的活性苗头化合物,设计合成不同长度烷基链取代的刺槐素烷基酰胺衍生物,并进行构效关系分析,以提高刺槐素的体内镇痛活性,发现新的天然来源药物活性先导物.方法 以芹菜素为起始原料,经3步反应合成刺槐素,再与溴代烷基酰胺缩合,得到7位取代的目标化合物刺槐素和化合物5a~5d;采用醋酸扭体法评价目标化合物的体内镇痛活性.结果与结论 新的烷基酰胺取代的刺槐素衍生物5b和5c,显示了强于临床常用药双氯芬酸的镇痛活性,可作为新的镇痛药物活性先导物.
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医学主题词
金合欢属(Acacia)镇痛(Analgesia)目的(Goals)构效关系(Structure-Activity Relationship)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)
分类号
R914.5（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.021
发布时间
2017-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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