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抗丙型肝炎药物索磷布韦的设计合成研究进展

Design and synthesis of anti-HCV drug sofosbuvir:research advances

摘要索磷布韦(sofosbuvir)是治疗丙型肝炎的一种新类型的直接作用抗病毒药物,通过竞争性结合到NS5B聚合酶活性位点,导致新生病毒基因组合成的终止,从而抑制丙型肝炎病毒(HCV)的复制.该药的开发过程是基于核苷类抗病毒药物的体内代谢原理,通过巧妙的结构修饰,改善了药物结构稳定性和吸收过程,使其最终发展成为肝靶向抗HCV药物.索磷布韦单用或联用其他抗HCV药物用于治疗丙型肝炎,具有治愈率高、安全性高、且不易产生耐药性的优点,已经成为临床基础用药.本文主要对索磷布韦的研究背景、临床应用、开发过程及其制备方法等进行综述.

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