摘要目的:对西格列汀的合成工艺进行改进。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化、NaBH4还原反应,并进行拆分优化。结果制得的西格列汀光学纯度高于98%、总收率36%。结论拆分方法具有操作简便、生产成本低、反应条件温和的优点,适用于西格列汀的工业化应用。
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关键词
西格列汀2,4,5-三氟苯乙酸拆分优化合成工艺sitagliptin2,4,5-trifluoro phenyl acetic acidresolution optimizationsynthetic process
分类号
R914
栏目名称
实验研究
DOI
10.7501/j.issn.1674-5515.2016.10.001
发布时间
2016-11-03
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