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西格列汀合成工艺改进研究

Improvement of method for synthesis of sitagliptin

摘要目的:对西格列汀的合成工艺进行改进。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化、NaBH4还原反应,并进行拆分优化。结果制得的西格列汀光学纯度高于98%、总收率36%。结论拆分方法具有操作简便、生产成本低、反应条件温和的优点,适用于西格列汀的工业化应用。

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作者 叶勤建 [1] 王莹莹 [1] 庞艺洁 [1] 学术成果认领
作者单位 南京臣功制药股份有限公司,江苏南京,210038 [1]
分类号 R914
栏目名称 实验研究
DOI 10.7501/j.issn.1674-5515.2016.10.001
发布时间 2016-11-03
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