换一批
换一批摘要目的 设计并合成达沙替尼衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法 以达沙替尼、四乙二醇和五乙二醇单甲醚为原料,通过取代反应合成达沙替尼衍生物,并考察目标化合物对K562细胞增殖的抑制作用.结果 设计并合成了4个达沙替尼衍生物,结构经1H-NMR和MALDI-TOF-MS确证.其中2个化合物JK220324和JK220326的抗肿瘤活性较达沙替尼高,IC50分别为0.50、0.34 nmol/L,较达沙替尼(0.76 nmol/L)低.结论 达沙替尼用小分子聚乙二醇衍生,有望获得活性更好、毒性更小的化合物.
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主题词
达沙替尼(Dasatinib)肿瘤(Neoplasms)研究(Research)白血病, 髓系, 慢性, BCR-ABL阳性(Leukemia, Myelogenous, Chronic, BCR-ABL Positive)乙二醇(Ethylene Glycol)
栏目名称
实验研究
DOI
10.7501/j.issn.1674-5515.2017.08.001
发布时间
2017-08-30
基金项目
天津市科技计划项目
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