换一批
换一批木犀草素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒的制备、表征和药动学研究
Luteolin phospholipids complex mesoporous silica nanoparticles:Preparation,characterization and pharmacokinetics study
摘要目的 制备木犀草素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒(Lut-PC-MSNs),并进行药动学评价.方法 采用溶剂挥发法制备Lut-PC-MSNs.以包封率、载药量、粒径和Zeta电位为指标,选择MSNs粉末与Lut-PC用量比、木犀草素质量浓度和搅拌时间为主要影响因素,Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-MSNs最优处方.进行Lut-PC-MSNs样品表征,考察Lut-PC-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为.SD大鼠ig给予Lut-PC-MSNs(以木犀草素计 40 mg/kg),测定血药浓度,计算主要药动学参数和相对生物利用度.结果 Lut-PC-MSNs最佳处方工艺为:MSNs粉末与Lut-PC用量比为 1.45∶1.0,木犀草素质量浓度为 1.1 mg/mL,搅拌时间为 8.25 h.Lut-PC-MSNs粉末分散于纯化水后即可形成外观均一的混悬液.木犀草素在Lut-PC-MSNs以无定形状态存在.Lut-PC-MSNs在模拟胃肠液中累积释放度明显增加,释药行为符合Weibull模型.Lut-PC-MSNs药动学行为发生很大变化,口服吸收生物利用度提高至 5.24 倍.结论 Lut-PC-MSNs处方简单,贮存稳定性好,显著增加了木犀草素口服吸收生物利用度.
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关键词
木犀草素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒木犀草素包封率载药量药动学生物利用度luteolin phospholipids complex mesoporous silica nanoparticlesluteolinentrapment efficiencydrug loadingpharmacokineticsbioavailability
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.1674-5515.2025.02.009
发布时间
2025-03-07
基金项目
河南省高等学校重点科研项目（23B310010）
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