换一批2-取代苯并恶唑衍生物的合成及其在药物合成中的应用
Synthesis of 2-Substituted Benzoxazole Derivatives and their Application in Pharmaceutical Synthesis
摘要2-取代苯并恶唑是一类重要的杂环骨架,其在药物合成中受到广泛关注与运用.本文以廉价易得的邻氨基苯酚和芳香醛为原料,通过一锅两步法优化第一步与第二步反应条件,确定第一步二氧六环为溶剂,室温空气气氛反应5h;第二步2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌为氧化剂,室温空气气氛反应1h,氧化环化合成一系列2-取代苯并恶唑衍生物,同时将该方法运用于药物Tafamidis的合成中.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.该方法条件温和、操作简便、底物普适性广以及具有一定的实用性,为2-取代苯并恶唑化合物合成提供了一种新的思路.
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关键词
一锅两步法合成2-取代苯并恶唑他法米迪工艺应用one-pot two-step methodsynthesis2-substituted benzoxazolestafamidistechnologyapplication
分类号
R978.1（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8751.2024.01.009
发布时间
2024-03-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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