换一批摘要当前抗菌药物面临日趋严重的抗生素耐药性问题,亟需新结构或新作用机制的抗菌药.抗菌肽因其具有广谱抗菌活性和独特的杀菌机制,被认为是对抗多重耐药细菌的潜在治疗药物,有很好的发展前景.但是,抗菌肽存在结构不稳定,易被蛋白酶水解等缺点,为抗菌肽的临床转化带来了阻碍.提高多肽结构稳定性可以使用非天然氨基酸修饰、环化等方法,近年来一种被称为订书修饰的特殊环化方法受到广泛关注,包括使用全碳氢链、三唑基或者硫代碳链桥环钉子等.订书结构的引入可以提高抗菌肽结构的稳定性,尤其是α-螺旋结构的稳定性,增强抗菌肽的活性,还可以抵抗蛋白酶水解,但也存在提高溶血毒副作用的可能.本文介绍了订书肽的结构、合成以及研究中的订书抗菌肽,并讨论了影响其活性的主要因素,以期为新型抗耐药菌药物研发提供帮助.
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关键词
抗菌肽订书肽环化修饰稳定性结构antimicrobial peptidesstapled peptidescyclization modificationsstabilitystructure
分类号
R978.1（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8751.2024.04.001
发布时间
2024-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（82070767）
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