换一批灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类前药的合成
Synthesis of 4-N, N-Bis-substituted Aminomethylation Benzoate Ether Prodrug of Scutellarein Aglycone
摘要目的:合成灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物.方法:以灯盏乙素苷元与2-溴乙醇为原料,在偶联剂1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7(DBU)的作用下制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-羟乙基醚(4a～4c),后者与N,N-双取代氨甲基苯甲酰氯在以4(A)分子筛(MS)为脱水剂条件下缩合制备6,7-二苯缩酮,保护灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚(7a-c),后者经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基,获得目标化合物灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚衍生物(8a-c).结果:合成的化合物及中间体均经过1H NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯的制备.
更多相关知识
分类号
R943（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1000-2707.2011.05.001
发布时间
2012-01-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81060359）
贵州省中药现代化科技产业研究开发专项（2010)5019;SY(2010)3046;2009)4001;2009)54;2008)3028）
- 浏览0
- 被引1
- 下载0
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
