灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类前药的合成
Synthesis of 4-N, N-Bis-substituted Aminomethylation Benzoate Ether Prodrug of Scutellarein Aglycone
摘要目的:合成灯盏乙素苷元4'N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物.方法:以灯盏乙素苷元与2-溴乙醇为原料,在偶联剂1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7(DBU)的作用下制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-羟乙基醚(4a~4c),后者与N,N-双取代氨甲基苯甲酰氯在以4(A)分子筛(MS)为脱水剂条件下缩合制备6,7-二苯缩酮,保护灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚(7a-c),后者经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基,获得目标化合物灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚衍生物(8a-c).结果:合成的化合物及中间体均经过1H NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-L-氨基酸酯的制备.
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