换一批羊耳菊提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的体外抑制作用
Inhibitory Effects of Inula Cappa Extract on Cytochrome P450 Enzyme of Rat and Human Liver Microsomes in vitro
摘要目的:考察羊耳菊(YEJ)提取物对大鼠和人肝微粒体CYP450酶的6种主要亚型酶的抑制作用.方法:采用钙盐沉淀法提取肝微粒体,在肝微粒体孵育体系中,用PBS溶液将YEJ提取物逐级稀释至5个不同浓度(0.01、0.05、0.25、0.5、1g/L),分别与混合探针底物(非那西丁、氯唑沙宗、右美沙芬、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、咪达唑仑和睾酮)共同孵育,采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定6种探针底物对应代谢物的生成量,以空白溶剂组的代谢物生成量为V0,其余不同YEJ提取物浓度的代谢物生成量为Vx,求得剩余酶活性I=(1-Vx/V0)×100,通过GraphPad v 5.0软件拟合曲线,并计算IC50值.结果:YEJ提取物对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1和CYP3A2的IC50值范围为0.287～ 152.407 g/L,对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的IC50值范围为0.258～19.275g/L.结论:YEJ提取物对大鼠和人肝微粒体中6种亚型酶活性存在较弱的抑制作用.
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DOI
10.19367/j.cnki.1000-2707.2019.11.006
发布时间
2019-12-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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