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自动化合成 N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯

Automated Synthesis of N-succinimidyl-4-18 F-fluorobenzoate

摘要广泛用于蛋白多肽正电子核素氟18标记的辅基N-琥珀酰亚胺-4-[18 F]氟苯甲酸酯(18 F-SFB),通过自动化多功能合成模块合成。标记前体4-三甲基胺苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐加入反应管,与干燥的18 F-发生亲核反应,得到4-18 F-氟苯甲酸乙酯。上一步的产物通过氢氧化钠水解,得到4-18 F-氟苯甲酸(18 F-FBA)。然后在氢氧化四丙基胺存在下18 F-FBA与O-( N-琥珀酰亚胺) N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐( TSTU)反应,得到18 F-SFB。在密闭条件下,双反应管通过三步反应得到18 F-SFB,经过放射性衰变校正放化产率为(42.7±5.9)%,放化纯度大于95%,总的合成时间约为60 min。

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分类号 N33
栏目名称 科学实验
DOI 10.3969/j.issn.1001-9677.2015.23.036
发布时间 2016-01-07
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广州化工

广州化工

2015年23期

115-116,163页

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