换一批摘要以异丁醛为起始原料,经氨加成、硫粉氧化关环、双键还原、开环四步反应自制得到重要中间体 1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐(二甲基半胱胺盐酸盐),收率72.2%.再将L-缬氨酸在D-氨基酰化酶的作用下转为D-缬氨酸,收率 46%.D-缬氨酸经成盐、胺化得到中间体D-缬氨酸邓盐,最后苯磺酰化截短侧耳素与1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐发生亲核反应,然后与氨基保护的缬氨酸进行酰胺化反应,最后脱掉保护基,用盐酸处理,采用溶媒结晶的方法提纯,即得到盐酸沃尼妙林,总收率88.2%,产物结构经核磁氢谱、碳谱进行表征.本研究概括了盐酸沃尼妙林的全合成工艺路线,该法大大降低了生产成本,已适用于工业化生产.
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分类号
R978.1（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-9677.2023.21.010
发布时间
2024-04-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重庆市基金项目（cstc2022ycjh-bgzxm0211）
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