N-芳基-N'-取代苯并噻唑脲的合成及抗肿瘤活性研究
Synthesis and Antitumor Activities of N-Aryl-N'-substituted Benzothiazole Urea
摘要以异氰酸芳酯和取代2-氨基苯并噻唑为原料经亲核加成反应合成了9个双芳基脲类化合物,其结构经 1H NMR、13C NMR和HRMS表征确证.采用MTT法评价其对Hep-3B、BGC823、SKOV3和U87-MG细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明:目标化合物对Hep-3B和U87-MG细胞的增殖表现出不同程度的抑制,其中3c和3f的抑制活性最强,其IC50分别为:(4.24±0.52)μM,(4.73±0.28)μM,(8.91±0.38)μM和(9.90±0.16)μM,优于索拉非尼.目标化合物3c和3f可作为优选化合物进行深入研究,对后续双芳基脲衍生物的结构修饰具有重要的指导意义.
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