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葛根素和大豆甙元抑制3H-氟硝西泮和体外大鼠脑膜的结合

INHIBITION OF 3H-FLUNITRAZEPAM BINDING TO RAT BRAIN MEMBRANES IN VITRO BY PUERARIN AND DAIDZEIN

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摘要目的:从中药葛根中提取脑内苯并二氮杂卓(BZ)受体活性化合物.方法:用体外的放射配体-受体结合法(RRA)和高压液相法(HPLC)提取、分离、纯化BZ受体活性化合物,用核磁共振和质谱仪确定活性化合物的结构.后用GABA比和Scatchard plot分析确定它们的作用特性.结果:从葛根中提取、分离到葛根素和大豆甙元2种活性化合物.它们在体外可抑制3H-氟硝西泮和脑细胞膜的结合,IC50值分别为(18.46±2.34)μmol/L和(15.4±31.89)μmol/L.大豆甙元还可抑制3H-呱唑嗪和α1-肾上腺素受体的结合(IC50值为89 μmol/L).2种化合物的GABA比分别为1.11和1.12,提示2种黄酮化合物是BZ受体的拮抗剂或部分激动剂.Scatchard plot分析显示:2种化合物对3H-氟硝西泮和脑膜结合的抑制是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的.结论:葛根素和大豆甙元是脑内BZ受体的拮抗剂或部分激动剂.它们的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制而实现的.

作者沈行良 ^[1] Witt MR ^[2] Nielsen M ^[2] Sterner O ^[3] 学术成果认领

作者单位海南医学院生理学教研室,海口,571101 ^[1] Department of Biochemistry,St. Hans Hospital,Denmark ^[2] Department of Organic Chemistry,Lund University,Sweden ^[3]

关键词葛根葛根素大豆甙元苯并二氮杂卓受体

医学主题词竹芋科(Marantaceae)黄豆(Soybeans)氟硝西泮(Flunitrazepam)脑膜(Meninges)苯(Benzene)

分类号 R962（药理学）

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系列研究成果报道

DOI 10.3969/j.issn.1007-1237.2004.03.003

发布时间 2004-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）