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RVG29肽修饰雷公藤红素传递体鼻用原位凝胶的制备及体外释药性能评价

Study on preparation and in vitro drug release performance of RVG29 peptide modified celastrol transfersomes in situ nasal gel

摘要目的:制备RVG29肽修饰雷公藤红素传递体鼻用原位凝胶(RVG29-CLT-TFs/DGG)并对其体外释药行为进行考察.方法:采用薄膜水化-超声法制备 RVG29 肽修饰雷公藤红素传递体(RVG29-CLT-TFs);选用脱乙酰结冷胶(deacetyl gellan gum,DGG)作为凝胶基质,以黏度、临界离子浓度、凝胶强度、持水能力、体积膨胀系数以及pH值为考察指标,筛选DGG的用量;将DGG与RVG29-CLT-TFs按 1∶1(v/v)混合,得RVG29-CLT-TFs/DGG,以PBS缓冲液(pH=7.4,含 1%Tween 80)为释放介质对其释药特性进行研究.结果:RVG29-CLT-TFs平均粒径为(112.33±0.26)nm,多分散指数为0.203±0.018,Zeta电位为(-41.13±1.7)mV,包封率和载药量分别为(94.22±0.21)%和(2.31±0.25)%.确定 1.0%DGG 作为凝胶基质,将其与 RVG29-CLT-TFs按 1∶1(v/v)混合后得 RVG29-CLT-TFs/DGG.测得RVG29-CLT-TFs/DGG相变前黏度为(10.33±0.47)mPa·s,相变后黏度为(337.00±0.82)mPa·s;凝胶强度 为(30.0±0.8)s;水分保持能力高于85%;S%为(1.33±0.02)%;pH值为6.18±0.02;1 mL RVG29-CLT-TFs/DGG临界离子浓度需要250 μL人工拟鼻液.体外释放结果表明 72 h 内RVG29-CLT-TFs/DGG累积释放率低于CLT和RVG29-CLT-TFs.结论:RVG29-CLT-TFs/DGG原位凝胶的制备工艺简单、稳定,其可明显改善CLT的释药速度,具有良好的缓释性能.

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