换一批新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性
Synthesis and GTPγS Binding Activity of Novel 2-Bromo-benzamides Small Molecule CCR5 Antagonists
摘要以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5％,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.用GTPyS法测试了8的生物结合性.结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3) nmol·L-1.
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关键词
2-羟基-5-溴苯甲醛5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺CCR5拮抗剂非肽类小分子合成GTPγS结合性5-bromo-2-hydroxybenzaldehyde5-bromo-1-[(4-chlorobenzyl) oxy]-2-bromotolueneN-allyl-2-bromo-N-(4-piperidinyl) benzamideCCR5 antagonistnon-peptide small molecularsynthesisGTPγS binding activity
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.02.15358
发布时间
2016-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
四川省教育厅科研项目（(15ZB0215)）
四川省自贡市重点科技计划项目（(2014ZC01)）
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