新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性
Synthesis of Novel Choline Derivatives and Their in vitro Antimalarial Activities
摘要以N,N-二甲基乙醇胺和N,N-二乙基乙醇胺为初始原料,分别与不同碳链长度的溴代烷烃回流反应合成了6个新型的季铵盐型胆碱衍生物(3a~3f),其结构经UV-Vis,1H NMR和HR-MS表征.初步抗疟活性测试结果表明:3a~3f对恶性疟原虫3D7的增殖均有一定的体外抑制活性,(1-羟基)二乙基正丁基溴化铵(3f)的活性最强[IC50(68.1±6.5)nmol·L-1],但低于青蒿素[IC50(5.7±1.54)nmol·L-1].
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