换一批D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成
Synthesis of ( 3 S,4 S)-4-amino-3-hydroxy-5-phenylpentanoic Acid Derivatives Catalyzed by D-proline
摘要报道了一条合成(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸(Ahppa)衍生物的新路线.以氨基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,依次经Weinreb胺缩合、还原、aldol缩合及溴仿4步反应合成了3个Ahppa衍生物,总收率5.8%~6.7%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和ESI-MS确证.对反应条件进行了探讨,结果表明:催化剂D-脯氨酸用量对反应收率影响不大,对立体选择性影响较大;氨基上保护基体积较大有利于提高反应立体选择性.
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关键词
苯丙氨酸天冬氨酸蛋白酶抑制剂(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸D-脯氨酸催化药物合成phenylalanineaspartic protease inhibitor(3S4S)-4-amino-3-hydroxy-5-phenylpentano-ic acidD-prolinecatalysisdrug synthesis
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.04.16006
发布时间
2016-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金资助项目（81573340）；
复旦大学卓学人才计划资助项目
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