换一批新型3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗人白血病细胞活性
Synthesis of Novel Five-membered Carbocyclic Spirooxindoles and Their Activities Against Human Leukemia Cells
摘要以氧化吲哚与邻芳基二甲醛为原料,经Knoevenagel缩合(或Michael,环化反应),制得7个3-五元碳环螺环氧化吲哚(4a~4c,产率67%~86%,d/r值4:1~10:1)和4d~4g;4d~4g与哌啶(或四氢吡咯)和多聚甲醛经胺甲基化反应,合成了4个3-五元碳环螺环氧化吲哚(5d~5g),产率55%~67%,d/r值10:1~>20:1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了4a~4c和5d~5g对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:4b,5d和5f对K562抑制活性较好,IC50分别为29.3μmol·L-1,27.4μmol·L-1和34.2μmol·L-1,与阳性对照药顺铂(26.8μmol·L-1)相当.
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关键词
氧化吲哚3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物Knoevenagel缩合反应胺甲基化反应合成抗肿瘤活性oxindolefive-membered carbocyclic spirooxindoleKnoevenagel condensationaminom-ethylation reactionsynthesisantitumor activity
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.02.16260
发布时间
2017-03-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金地区基金资助项目（(81560563, 81660576)）
贵州省教学改革创新项目（(SJJG201423)）
研究生创新项目（(黔教研合JG字[2016]06)）
贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目（(黔科合中药字[2011]5080号)）
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