换一批新型齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及体外抗HCT8活性
Synthesis and In Vitro Anti-HCT 8 Activities of Novel Oleanolic Glycoside Derivatives
摘要为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1).分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段.通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2～5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征.采用MTT法测试了2～5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性.结果表明:2～5对HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)％.
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