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6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸的合成

Synthesis of 6-Bromoimidazo[1,2-b] pyridazine-3-carboxylic Acid

摘要6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物,具有较高的生物活性,其合成方法尚无文献报道.本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再与三溴氧磷进行溴代,与氨水发生氨解反应,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应,与溴乙酸乙酯缩合成环,最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸,总收率52.0%,其结构经1 H NMR、13 C NMR、IR和元素分析确证.该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高、无需柱层析分离纯化等优点.

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作者 程伟 [1] 张向龙 [2] 赵雷振 [1] 范亚锋 [1] 油天钰 [1] 袁文鹏 [1] 学术成果认领
作者单位 齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东菏泽 274000 [1] 山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室,山东菏泽 274000 [2]
分类号 R914.5O62
栏目名称 研究简报
DOI 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21066
发布时间 2021-09-07
基金项目
山东省重点研发计划
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