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    首页 > 合成化学 > 非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试

    非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试

    Synthesis and In Vitro Activity Test of Febuxostat Fluorescent Drug Molecule

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    摘要以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料,经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料,经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应,得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子,其结构经1 H NMR,MS(ESI)表征.体外生物活性测试结果显示:该荧光探针的IC50为8.3 nM,说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶(XOD)之间的亲和力略有下降.

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    作者 汪绪龙 [1] 姜开元 [2] 刘洋 [3] 杨文宁 [3] 隋强 [4] 学术成果认领
    作者单位 上海工程技术大学 化学化工学院,上海 201620;中国医药工业研究总院,上海 201203 [1] 中国医药工业研究总院,上海 201203 [2] 北京中医药大学,北京 102488 [3] 上海工程技术大学 化学化工学院,上海 201620 [4]
    关键词 非布司他BODIPY-FL荧光分子生物活性药物合成黄嘌呤氧化酶
    分类号 R914.5
    栏目名称
    研究简报
    DOI 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21219
    发布时间 2022-06-24
    基金项目
    重大新药创制"科技重大专项（2013ZX09301302-X-5）
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    合成化学

    合成化学

    2022年30卷6期

    488-493页

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