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鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究

Investigation on The Synthesis Process of The Key Intermediate for Chenodeoxycholic Acid

摘要鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物.对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进,以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化后,首先采用大位阻硅醚选择性保护 3-OH,再通过Fe(NO3)3/4-OH-TEMPO/NaCl/O2体系氧化6-OH,最后经脱硅醚保护、腙化和脱腙反应合成目标产物,总收率为55.21%.相比传统方法,该工艺路线提高了氧化反应的选择性,具有操作简便、成本低且总收率高等特点.

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