摘要Foretinib是处于临床研究阶段的小分子c-Met激酶抑制剂,而现有的合成路线普遍存在总收率较低的问题.本文以4′-羟基-3′-甲氧基苯乙酮(2)作为起始原料,经醚化、硝化、亲核取代、缩合、还原环合、氯代、醚化、还原和酰化反应制得目标化合物Foretinib(1),总收率为26.06%,纯度为99.40%.Foretinib及反应中间体的结构经1H NMR和MS(ESI)确征.上述合成路线反应条件温和,操作简便且收率高,适合工业化生产.
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