换一批新型咪唑并吡啶类ATX抑制剂的设计、合成及抑酶活性评价
Novel ATX Inhibitors Based on The Imidazolopyridine Template:Design,Synthesis,and Preliminary Biological Evaluation
摘要为发现新型Autotaxin(ATX)抑制剂,本文基于ATX抑制剂GLPG-1690 的结构特征,采用药效团融合、生物电子等排等理性药物设计策略设计目标分子.经环合、Buchwald-Hartwig偶联、Curtius重排、脱Boc和亲核取代等步骤,合成了4 个化合物,并通过1H NMR、13C NMR以及HR-MS对其进行了结构表征.在此基础上,采用Fluorescent-based ATX Activity Assay测定了目标化合物的抑酶活性.结果显示:化合物10a～10d对ATX均呈现出微摩尔水平的抑制活性,可作为先导物用于后续结构优化.
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关键词
药效团融合生物电子等排ATX抑制剂合成结构表征抑酶活性先导物pharmacophore-mergingbioisostereATX inhibitorsynthesisstructural characteriza-tionenzyme inhibitory activitylead
分类号
R914.5（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23110
发布时间
2023-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
安徽高校协同创新项目（GXXT-2022-063）
安徽省高校优秀青年人才支持项目（gxyq2022025）
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