换一批
换一批摘要为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物,利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物,采用药物拼合原理,使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素,合成一系列姜黄素-生物素偶联物(目标化合物2、4、5),其结构经1 H NMR、13 C NMR和HR-MS(ESI)确证.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测目标化合物对人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)增殖的抑制作用.结果显示:化合物2 在作用24h及48h时对KB细胞的IC50分别是40.82 μmol/L和26.23 μmol/L,提示其抗肿瘤活性优于姜黄素.化合物4 在作用24h及48h时对KB细胞的IC50分别是39.83 μmol/L和51.24 μmol/L,提示在作用24h时,其抗肿瘤活性优于原药姜黄素.
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关键词
姜黄素生物素药物拼合原理偶联物四甲基偶氮唑蓝抗肿瘤活性curcuminbiotinprinciple of drug combinationconjugatemethyl thiazolyl tetrazoliumantineoplastic activity
分类号
R914.5
栏目名称
抗肿瘤化合物的合成
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23139
发布时间
2024-04-02
基金项目
福建省高校产学合作重大项目
泉州市科技计划
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