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TYK2抑制剂BMS986202的合成工艺

Synthesis Processs of TYK2 Inhibitor BMS986202

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摘要BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2 抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23 驱动的棘皮症、抗CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景.以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经还原、偶联、芳基化和酰胺化 4 步反应得到 BMS986202,并对BMS986202 的合成路线进行优化,总收率为85%,其结构经1H NMR和MS(ESI)表征.结果表明:该方法步骤简单,反应条件温和,操作方便,具有较好的工业化前景.

作者 张倩倩 ^[1] 李铭东 ^[2] 党诗涵 ^[3] 李春 ^[4] 李庶心 ^[5] 胡文祥 ^[6] 闵清 ^[1] 学术成果认领

作者单位 湖北科技学院药学院,湖北咸宁 437100 ^[1] 江西中医药大学药学院,江西南昌 330000 ^[2] 湖北科技学院药学院,湖北咸宁 437100;苏州隆博泰药业有限公司,江苏苏州 215000 ^[3] 江西中医药大学药学院,江西南昌 330000;苏州隆博泰药业有限公司,江苏苏州 215000 ^[4] 苏州隆博泰药业有限公司,江苏苏州 215000 ^[5] 湖北科技学院药学院,湖北咸宁 437100;北京神剑天军医学科学研究院京东祥鹄微波化学联合实验室,北京 101601 ^[6]

关键词 BMS986202 氘可来昔替尼合成 TYK2抑制剂 JAK抑制剂工艺改进 Suzuki偶联反应 BMS986202 deucravacitinib synthesis TYK2 inhibitor JAK inhibitor process im-provement Suzuki coupling reaction

分类号 R9

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DOI 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23030

发布时间 2024-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）