换一批摘要帕金森病(PD)是一种常发于老年人的神经系统退行性疾病,病理上与脑内多巴胺转运体(DAT)、5-羟色胺转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)等功能密切相关,同时靶向这3个靶点的多靶点PET探针有可能为PD研究提供有用的显像工具.以特索芬辛(Tesofensine)为先导化合物,合成了一种新型多靶点探针[18F]11.合成步骤为:化合物3经脱水、酯化、格氏反应和异构化得到化合物7,再用氢化铝锂直接还原化合物7得到化合物8,化合物8与溴乙烷反应得到Tesofensine(9),化合物9经1-氯乙基氯甲酸酯去甲基化,得到化合物10.化合物10与1-氟-3-溴丙烷反应得到化合物11.采用"两步一锅法"进行放射性合成得到正电子探针[18F]11.[18F]11的脂水分配系数为2.36±0.31(pH=7.4),且在磷酸盐缓冲液(PBS)和胎牛血清(FBS)中的360 min内保持稳定.microPET/MR显像结果显示:[18F]11在SD大鼠脑内有一定的放射性摄取,该结果为进行下一步体内生物学评价提供了基础.
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关键词
多靶点合成正电子发射计算机断层18F标记结构确证multi-targetsynthesispositron emission tomography18F-labellingstructure confirm
分类号
R817.9（放射医学）
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.24022
发布时间
2024-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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