换一批达罗他胺中间体2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺
Synthesis Process of Darolutamide Intermediate 2-Chloro-4-(1H-pyrazole-3-yl)benzonitrile
摘要2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段.本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95％的总收率和大于99％的纯度得到2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈.该反应原料安全易得,产物分离简单,反应收率和产物纯度高,特别是第一步Suzuki偶联反应母液可循环套用,节约了 Pd催化剂和生产成本,适合工业化生产.
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关键词
达罗他胺中间体2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈Suzuki偶联工艺改进合成darolutamide intermediated2-chloro-4-(1H-pyrazole-3-yl)benzonitrileSuzuki couplingprocess improvementsynthesis
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23170
发布时间
2024-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
广州华商学院校内导师制科研项目（2023HSDS37）
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