换一批一种新型葡萄糖衍生物PET分子探针的制备和表征
Preparation and Characterization of A Novel Glucose-derived PET Molecular Probe
摘要葡萄糖是生物体内关键的能量来源,其独特的生物学性质使其在药物开发领域得到广泛应用.研究表明,肿瘤细胞通常依赖糖酵解途径来满足其能量需求.因此,利用这一特性研发新型葡萄糖衍生物正电子发射计算机断层扫描(PET)分子探针,对提高恶性肿瘤的成像效果至关重要.以2-叠氮-2-脱氧-D-葡萄糖为主要原料,通过点击化学反应与双炔丙基甘氨酸偶联的骨架相连,进一步用苄胺进行修饰得到葡萄糖衍生物中间体,再引入金属螯合剂NOTA合成标记前体NOTA-DDG,最后利用正电子核素68Ga标记,成功获得分子探针[68Ga]Ga-NOTA-DDG.通过放射性高效液相色谱法验证其放射化学产率高于98％,并将其与PBS和小鼠血清共孵育2 h后,其稳定性仍然保持99％以上.通过细胞毒性实验(MTT)研究进一步表明NOTA-DDG具有良好的生物相容性.因此,本研究构建的葡萄糖衍生物PET探针[68Ga]Ga-NOTA-DDG为后续开展体内外研究及肿瘤靶向性评价奠定了重要基础.
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关键词
葡萄糖衍生物点击化学反应分子探针68Ga标记制备表征glucose derivativeclick chemistrymolecular probe68Ga labelingpreparationcharacterization
栏目名称
DOI
10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20250040
发布时间
2025-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
江苏省卫健委重点项目（ZD2022036）
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