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换一批茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚的合成与细胞毒性
Synthesis and cytotoxicity of indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one oxime ethers
摘要以茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟、二卤代烷和哌啶或吡咯、吗啉、二丁胺为原料,合成了10种新型茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚(4A-4J),并以HeLa、A549和MCF-7细胞株为模型,采用MTT法评价了其体外细胞毒性.结果表明.4A、4B、4E、4F和4J对3种细胞株的毒性均高于顺铂;其中,4A、4B和4F的细胞毒性比顺铂高2～6倍.肟醚链长度和末端基团对其细胞毒性有较大的影响.随肟醚链长度的增大,细胞毒性降低;末端基团为吡咯时细胞毒性较高.细胞周期、凋亡实验表明4A引起G0/G1和G2/M期阻滞,导致肿瘤细胞凋亡.说明吡咯修饰的茚[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟醚是有潜力的抗肿瘤先导化合物.
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关键词
茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟衍生物肟醚细胞毒性indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one oxime derivativesoxime ethercytotoxicity
分类号
O62
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1000-1565.2016.02.007
发布时间
2016-06-12
基金项目
河北省应用基础研究计划重点基础研究项目（12966418D）；
河北省自然科学基金资助项目（B2015201213）
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