首页 > 郑州大学学报（医学版） > 5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响

5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响

Effect of 5-chlorobenzotriazole on recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme

二维码有效期 120s

摘要目的:观察5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法:在体外等物质的量混合CK2 α' 和β亚基构成重组CK2全酶.以重组人CK2全酶为分子靶点,通过测定转移到CK2底物上的γ-32P ATP的32P放射活度来检测不同浓度5-氯苯并三唑对CK2活性的影响,并进行动力学分析.结果:0、1、3、9、27、81及243 μmol/L的5-氯苯并三唑对重组人CK2全酶均具有抑制作用,且该作用随浓度的增加而增强(F=165.552,P＜0.001),IC50为20.10μmoL/L;它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K1为18.63 μmol/L;与酪蛋白呈非竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K1为22.58 μmol/L.结论:5-氯苯并三唑是重组人蛋白激酶CK2的抑制剂.

作者 李春梅 ^[1] 林小聪 ^[2] 刘新光 ^[2] 陈小文 ^[3] 梁念慈 ^[2] 学术成果认领

作者单位 广东药学院生物化学与分子生物学教研室,广州510006;广东医学院生物化学与分子生物学研究所,湛江524023 ^[1] 广东医学院生物化学与分子生物学研究所,湛江,524023 ^[2] 广东医学院生物化学与分子生物学研究所,湛江524023;深圳市儿童医院儿科研究所,深圳518026 ^[3]

关键词蛋白激酶CK2 重组蛋白全酶 5-氯苯并三唑酶动力学

医学主题词蛋白(Egg White)全酶(Holoenzymes)人(Persons)动力学(Kinetics)性(Sex)

分类号 Q784（分子生物学基因工程《遗传工程》）

DOI 10.3969/j.issn.1671-6825.2010.04.017

发布时间 2010-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

基金项目

广东省自然科学基金（05011579）广东省医学科研基金（B2007093）