换一批
换一批摘要目的:研究11C标记石杉碱甲(HupA)的制备方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法:由美国CTI公司RDS 111加速器生产11C-CO2,用碘代甲烷模块将11C-CO2转化成11C-碘代甲烷,再转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷后传入到11C-HupA前体的乙醇溶液中,在常温下反应得到产物.SD大鼠静脉给药后不同时间处死,分别取不同器官称量并测定放射性计数.结果:11C-HupA放化合成时间为10-20 min,放化纯度大于98%,比活度47.4GBq/mmol,放化产物相对分子质量为257,稳定性检测2 h内放化纯度>90%,11C-HupA注射液在室温条件下放置5、15、30、60、90和120 min的放化纯度分别为98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%和91.6%.主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求.11C-HupA进入大鼠体内具有血液清除快的特点,经肝胆系统代谢,肾脏是11C-HupA的主要排泄器官.在大脑皮层、海马、丘脑及脑干分布较多.结论:合成的11C-HupA注射液符合进一步的动物或人体探索性研究要求.
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分类号
R817.4
DOI
10.3969/j.issn.1671-6825.2010.05.021
发布时间
2010-11-26
基金项目
国家卫生部核医学重点实验室基金资助项目（WK006002）
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